Products

(+)-(3R,5S), tert-Butîl 7-[4-(4-fluorofenyl)-6-îsopropil-2-(N-methyl-N-methylsulfonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5 -dihydroxy-6(E)-heptenate, ku wekî R1.5 an jî tert-butyl-rosuvastatin tê zanîn, pêkhateyek kîmyewî ye ku di pîşesaziya dermansaziyê de serîlêdanên potansiyela wê heye. dermanên bi navê statîn.Ew bi astengkirina enzîmek bi navê HMG-CoA reductase, ku beşdarî hilberîna kolesterolê di laş de dibe, dixebite.R1.5 hilberek rosuvastatin e ku komek tert-butyl bi molekulê ve girêdayî ye, taybetmendiyên zêde û feydeyên potansiyel peyda dike. Yek serîlêdana gengaz a R1.5 wekî malzemeyek dermansaziyê ye ji bo dermankirina hîperlîpîdemiyê û pêşîlêgirtina nexweşiyên dil û damar.Mîna rosuvastatin, R1.5 dikare ji bo kêmkirina asta kolesterolê LDL, ku wekî kolesterolê "xirab" jî tê zanîn, û trîglîserîdên di xwînê de were bikar anîn.Dibe ku ev pêkhate li gorî dermanê dêûbav xwedan taybetmendiyên pharmacokinetîkî yên çêtir nîşan bide, wek mînak hebûna biyolojîkî an aramiya zêdekirî.Wekî din, koma tert-butyl dibe ku beşdarî çarenûsî û pirrengiya formulasyonê ya pêkhateyê bibe, ku wê ji bo pergalên radestkirina dermanên cihêreng maqûl dike. Bikaranîna din a potansiyel a R1.5 di pêşkeftina dermanan an pergalên radestkirina dermanên armanckirî de ye.Koma tert-butyl dikare wekî komek parastinê tevbigere, ku rê dide serbestberdana kontrolkirî ya rosuvastatin di tevn an organên taybetî de, wekî kezeb.Ev stratejî dikare bandorkeriya dermanê zêde bike û bandorên alî yên potansiyel kêm bike bi zêdekirina giraniya wê li cîhê armancê di heman demê de kêmkirina ragirtina tevnên ne-armanc. Wekî din, R1.5 dikare di vedîtin û pêşkeftina derman de wekî amûrek hêja ji kîmyazanên derman re bixebite.Struktura tevlihev a kompleksê ji bo guheztin û derîvasyonên din platformek peyda dike.Lekolînwan dikarin R1.5 wekî pêkhateyek pêşeng bikar bînin da ku têkiliyên avahî-çalakiyê bigerin û analogên nû bi hêz, hilbijartî, an profîlên dermankirinê yên çêtir pêşve bibin.Lêkolînên weha dibe ku beşdarî pêşkeftina statînên nû û bi bandortir an jî ajanên din ên kêmkirina kolesterolê bibin. Di encamê de, (+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorofenyl)-6-isopropyl. -2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxy-6(E)-heptenate (R1.5 an tert-butyl-rosuvastatin) wekî pêkhateyek dermansaziyê ji bo dermankirina hyperlipidemia û nexweşiyên dil.Struktura wê ya bêhempa, bi koma tert-butyl re, dibe ku avantajên wekî baştirkirina pharmacokinetics, radestkirina dermanê armanckirî, û derfetên ji bo pêşkeftina dermanê bêtir peyda bike.Zêdetir lêkolîn û pêşkeftin hewce ne ku bi tevahî potansiyela R1.5 di warê dermansaziyê de bigerin.