Products

Bandorên paqijkeran li ser çalakiya P-glycoprotein atpase: cûdahiyên di tevliheviyên çalakiyên bingehîn û verapamil-girêdayî de.

P-glycoprotein (P-gp), glycoproteinek membrana plazmayê ya ku bi fenotîpa berxwedanê ya pirderman ve girêdayî ye, berpirsiyarê derbirîna ATP-girêdayî ya dermanên cihêreng ên amfîfîlî ye.Bi karanîna vezîkulên membranê yên ku ji rêza hucreya berxwedêr a pirderman DC-3F/ADX hatine amadekirin, me tevliheviya bingehîn (ango di nebûna derman de) û çalakiyên P-gp ATPase yên girêdayî verapamil-ê yên ku ji hêla deterjanên cihêreng ve, di ne-çareseriyê de têne çêkirin, lêkolîn kirin. û her weha di çareserkirinê de, konsantreyan.Çareseriya pêşkeftî ya membranê ya bi zêdebûna giraniya deterjanê re ji hêla ceribandinên belavkirina ronahiyê û santrîfugê ve hate şopandin.Ji bo hûrgelên deterjanê yên ne-çareser, hemî deterjanên ceribandin ji bilî DOC astengiyek qismî ya çalakiya P-gp ATPase, ku bi mîqdara deterjanên cûrbecûr yên ceribandinî yên ku di nav membranan de hatine berhev kirin re têkildar nebû.Analîza aktîvkirina P-gp-a-verapamil-ê destnîşan dike ku çalakiya P-gp ATPase bi cûrbecûr ji hêla deterjanên cihêreng ve di hûrguliyên ne-çareser de têne modul kirin.Ji ber vê yekê, danûstandinên taybetî yên di navbera P-gp û deterjantan de ji xerabûna membranek gerdûnî bêtir çêdibe.Piştî çareserkirinê ji hêla cûrbecûr deterjanên ceribandinê ve, çalakiya bingehîn a P-gp ATPase bi rastî bi tevahî hate asteng kirin, ji bilî hebûna CHAPS ku karîbû vê çalakiyê di astek ku bi ya ku di membranên xwemalî de tê pîvandin biparêze biparêze.Lêbelê, aktîvkirina P-gp ATPase-ya verapamil-ê di dema çareserkirina P-gp-ê de ji hêla CHAPS ve winda bû, lê piştî hilweşandina CHAPS-ê di binê giraniya micellar a krîtîk de xilas bû.Van çavdêriyan danûstendinên taybetî yên di navbera molekulên P-gp û CHAPS de di nav micellên tevlihev de destnîşan dikin.Bi tevahî, daneyên me yên ku danûstendinên taybetî yên P-gp / paqijker eşkere dikin bi cîhê deverên veguheztina narkotîkê li ser domên transmembrane P-gp re hevaheng in.