Products

Pêkhateya (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]ethyl]-3-[(2S)-3,3- dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide pêkhateyek tevlihev û pir taybetî ye ku bi sepanên potansiyel ên cihêreng di lêkolîna dermansaziyê û pêşkeftina dermanan. Ev pêkhate ji çînek bi navê karboksamîdên azabiciklohexane ye, ku tê zanîn ku xwedan çalakiya biyolojîkî ya girîng e.Ew pêkhateyek chiral e, ku stereocentresên cihêreng vedihewîne, ku ji hêla (1R,2S,5S) ve hatî destnîşan kirin.Hebûna kiralîteyê girîng e ji ber ku ew dikare bi girîngî bandorê li taybetmendiyên biyolojîkî û têkiliya bi armancên biyolojîkî bike. Yek karanîna potansiyel a vê pêkhateyê wekî armancek ji bo sêwirandin û sentezkirina dermanên nû ye.Struktura wê û stereokîmyaya wê ya bêhempa ji bo lêkolînên têkiliya avahî-çalakiyê (SAR) û xweşbîniya rêberiyê fersendan pêşkêşî dike.Lekolînwanên dermanxaneyê dikarin deverên cihêreng ên molekulê biguhezînin da ku lêkolîn bikin ka ev guhertin çawa bandorê li têkiliyên wê bi armancên biyolojîkî dikin, wek enzîm, receptor, an veguhezker.Dûv re ev zanyarî dikare were bikar anîn da ku ji bo nexweşiyên cûrbecûr dermanên bihêztir û bijartî pêş bixe. Wekî din, strukturên pêkhateyê destnîşan dike ku dibe ku ew wekî astengkerek protease potansiyela wê hebe.Protease enzîmên ku di pêvajoyên cûda yên biyolojîkî de rolek bingehîn dileyzin û di nexweşiyên wekî penceşêrê, HIV û nexweşiyên înflamatuar de beşdar dibin.Veavakirin û komên fonksiyonel ên vê kompleksê wê ji bo pêşxistina înhîbîtorên proteazê yên bi hêz û bijartîbûnek çêtir berendamek hêvîdar dike. Wekî din, hebûna komek cyano û zengilek pyrrolidine ya pêkhateyê destnîşan dike ku dibe ku ew li dijî enfeksiyonên bakterî an fungalî çalakiyek hebe.Guhertinên strukturel dikare were çêkirin da ku taybetmendiyên wê yên antîbakterî an antîfungal zêde bike û bibe sedema pêşkeftina ajanên nû yên antîmîkrobial. Ji bilî vê, hebûna komek trifluoroacetyl tê vê wateyê ku dibe ku pêkhat wekî proderman xwedan potansiyel be.Proderman pêkhateyên neçalak an kêmtir çalak in ku dikarin di hundurê laş de bibin forma çalak.Koma trifluoroacetyl dikare wekî grûpek parastinê ya maskekirî bixebite ku dikare were qut kirin da ku molekula dermanê çalak li cîhê çalakiyê yê xwestî azad bike.Ev stratejî dikare biyolojiya derman, çareserbûn, an gihandina tevnên taybetî çêtir bike. Di encamê de, pêkhateya (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin -3-îl]etîl]-3-[(2S)-3,3-dimetîl-2-[(2,2,2-trîfluoroacetil) amino]butanoyl]-6,6-dimetîl-3-azabicîklo[3.1. 0]hexane-2-carboxamide di lêkolîna derman û pêşkeftina derman de wekî pêkhateyek hêja soz dide.Struktura wê ya tevlihev, stereokîmya û komên fonksiyonel ji bo sêwirandin û sentezkirina dermanên nû, vekolîna astengkirina proteazê, pêşvebirina ajanên antîmîkrobial, û karanîna stratejiyên proderman gelek fersend pêşkêş dikin.Zêdetir lêkolîn û lêgerîna çalakiyên wê yên biyolojîkî û potansiyela dermankolojîkî dibe ku di warên cûrbecûr yên dermankirinê de bibe sedema pêşkeftinan.